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樹脂類降血脂葯

發布時間:2022-02-03 23:21:31

1. 降血脂葯的葯物種類

膽酸整合劑
這類葯共同的降血脂機制是阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收,促進膽酸或膽固醇隨糞便排出,促進膽固醇的降解。這類葯有樹脂類、新黴素類、谷固醇及活性炭等。新黴素類及谷固醇因毒副作用大或療效欠理想,實際上已被淘汰。活性炭近曾試用於臨床,其確切療效與安全性尚待進一步證實。文獻報道臨床應用較多的有陰離子鹼性樹脂。本類葯適合於除純合子家族性高膽固醇血症(FH)以外的任何類型的高膽固醇血症。對任何類型的高甘油三酯血症無效。對血清總膽固(TC)與甘油三酯(TG)都升高的混合型高脂血症,須與其他類型的降血脂葯合用才能奏效。主要的膽酸整合劑有考來烯胺(ChoIestyramine)又名消膽胺;考來替泊(CoIestipol)又名降膽寧;地維烯胺(Divistyramine),都是樹脂類。
HMG—CoA還原酶抑制劑
發現的3—羥基—3—甲基戊二醯輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑,能阻抑膽固醇的生物合成。單用HMG—CoA還原酶抑制劑,或與膽酸整合劑聯用,對高膽固醇血症有更明顯的療效。HMG—CoA還原酶抑制劑是一類新穎的有希望的降血脂葯。他汀類葯物多為甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,現有制劑有洛伐他汀、普伐他汀、執伐他汀及阿伐他汀等。
煙酸及其衍生物
(一)煙酸(NicotinicAcid,又名Niacin)屬B族維生素。當用量超過作為維生素作用的劑量時,可有明顯的調節血脂的作用。
(二)阿西莫司(Acipimox)
又名氧甲吡請嗪、樂脂平(Olbetam)。是一種新的人工合成的煙酸衍生物,它的適用范圍與煙酸相似,但與煙酸相比具有抗脂肪分解作用的持續時間較長,效能較強等優點。
(三)煙酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate)
是由1分子肌醇與6分子煙酸結合而成的酯。
貝特類[Fibrates]
(一)氯貝特(Clofibrate)近幾年來,發現氯貝特的一些衍生物,能保持其降血脂等優點,而發生膽結石等副作用顯減少。這些衍生物調節血脂的能力和劑量差別較大。如:利貝特(Lifibrate)又名新安妥明;氯(Alufibrate)及雙貝特(Simfibrate);益多酯(EtofyllineClofibrate)又名特調脂(Doulip)、洛尼特;苯扎貝特(Bezafibrate)又名必降脂;還有兩種長效苯扎貝特,商品名為必降脂緩釋片(BezalipRetard)及脂康平;非諾貝特(Fenofibrate)又名力平脂(Lipanthyl);另有與本類葯在化學結構上相似的吉非貝齊(Gemfibrozil),又名諾衡(Lopid)、湘江諾銜、康利脂、潔脂(Gemnpid)。
普羅布考[Probucol]
普羅布考又名丙丁酚,本葯有高度脂溶性,能在脂肪組織中蓄積,停葯後逐漸從脂肪組織中釋出。作用可維持數周。停葯6個月,尚可在脂肪組織和血中測出葯物。該葯主要隨膽汁從糞便中排出。在動物與人體都證明普羅布考有降TC及LDL—C的作用,但同時可使血清HDL-C水平降低。對TG無影響。其調節血脂的機制,至今未能闡明。
泛硫乙胺(Pantethine)
泛硫乙胺又名潘特生,其調節血脂的能力是中等度的,與阿西莫司(樂脂平)及益多酯(特調脂)調節血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出優點是副作用少而輕,對肝腎功能未見有害作用,且停葯後1個月,仍能保持明顯的調節血脂的效果。
彈性酶(Elastase)
它是由胰臟提取或由微生物發酵產生的一種易溶解的彈性蛋白酶。它是由240個氨基酸組成的多膚,分子量為25900。它能阻止膽固醇的合成及促進膽固醇轉化成膽酸、從而使血清TC水平下降。另外,它還有抗動脈粥樣硬化及抗脂肪肝的作用。該葯主要用於除純合子家族性高膽固醇血症以外的高膽固醇血症。
Omega—3脂肪酸
國內已生產出售多種濃縮魚油制劑,但正式能作為葯品用於臨床的,主要有如下3種:1.多烯康膠丸;2.脈樂康;3.魚油烯康。
除降血脂作用外,海魚油制劑還有抑制血小板聚集及延緩血栓形成的作用。有資料提omega-3脂肪酸有助於PTCA術後防止冠狀動脈再狹窄,但其可靠性尚待進一步驗證。
其他
另有天然水蛭素可降脂,灌胃給予實驗動物水蛭水煎劑可降低大鼠血液中甘油三酯及脂蛋白的含量,亦可降低食餌高脂血症家兔血液中膽固醇及甘油三酯的含量,使實驗動物的主動脈及冠狀動脈粥樣硬化斑塊消失,膽固醇結晶減少。

2. 降血脂葯吃多了有副作用嗎

凡是使血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、三醯甘油(甘油三酯)等水平降低,而使血清高密度脂蛋白膽固醇水平上升的葯物,以往稱為降脂葯,目前統稱為調節血脂的葯物,簡稱為調脂葯。
這是醫學的專業領域,我本人不是很精通,幫您查了一下,供您參考:

調脂葯引起的副作用常為高脂血症病人所關注。但必須指出,調脂葯所致的副作用常受多種因素的影響。除了葯物種類的差異外,不同病人對葯物不同的反應也是重要的影響因素。目前常用的調脂葯所致的常見副作用如下:
他汀類葯
是目前常用的降低血清總膽固醇的首選葯物,治療單純性血清總膽固醇水平增高者,也用於以血清總膽固醇水平增高為主,且伴有血清三醯甘油水平輕度增高者。這類葯物主要包括洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(來適可)、阿托伐他汀(立普妥)和西立伐他汀(拜斯亭)等。如長期服用可有腹脹、腹瀉、便秘、頭痛、失眠、皮疹、血栓性血小板減少性紫癜(見於面部、胸部、肢端有彌漫性瘀斑、伴血小板計數減少)。此外,還有精神抑鬱、感覺異常、多發生於面部、頭皮、舌頭和四肢,表現為麻木感、燒灼感、皮膚過敏或疼痛。並可引起脫皮、血清轉氨酶升高。最嚴重的不良反應為橫紋肌溶解,表現為肌無力、肌痛、無尿、血清肌酸激酶水平升高等,發生率約為1‰。若及時被發現立即停葯,肌病還是可以逆轉的,並且不會造成腎功能衰竭。
他汀類葯如與環孢素、紅黴素、克拉黴素、奈法唑酮、抗真菌葯、蛋白酶抑制劑、貝特類葯、煙酸類葯等聯合使用時,肌肉溶解的情況可能會加劇,所以,應加以注意。另外,上述他汀類葯物,雖然有服用劑量僅為微克的西立伐他汀,但若與貝特類調脂葯合用後會造成橫紋肌溶解而導致死亡的嚴重不良反應事件。因此,目前世界上某些國家及我國均已相繼停止使用,此外,上述他汀類葯物對有嚴重肝功能損害者或對本品有過敏史者禁用。孕婦,哺乳期、育齡期婦女慎用。
貝特類葯
為目前用於治療血清三醯甘油水平增高的首選葯物。也用於治療以血清三醯甘油水平增高為主,並伴有血清總膽固醇水平輕度增高者。這類葯物包括非諾貝特(力平之)、苯扎貝特(必降脂)和吉非羅齊(諾衡)等。長期服用可能會出現的副作用有消化道反應、膽結石發生增加、粒細胞增多、皮疹、肌炎、室性心律失常、體重增加、輕度貧血、血清轉氨酶升高和血糖升高等。對原有肝腎功能不全、妊娠和哺乳期婦女禁用。
煙酸類葯
主要用於治療單純性血清三醯甘油水平增高者。也可用於治療以血清三醯甘油水平增高為主,並伴有血清總膽固醇水平輕度增高者。這類葯物包括煙酸、煙酸肌醇酯、阿昔莫司(樂脂平)等,大量服用可引起消化道反應,同時該類葯物有擴張小血管的作用,因此,病人容易出現顏面潮紅、皮膚瘙癢等症狀,部分病人還可出現胃炎、胃潰瘍及房性心律失常、血尿酸水平增高等不良反應。所以,對原有潰瘍病、痛風、肝功能不全及孕婦禁用。
膽酸螯合劑類葯
適用於治療單純性血清總膽固醇水平增高病人。這類葯物包括考來烯胺(消膽胺)、考來替泊(降膽寧)和降膽葡胺(降脂3號樹脂)等。服用後容易出現腹脹、腹瀉(脂肪痢)、厭食、維生素A、D、K等缺乏、腹痛或腸梗阻等症狀,主要是由於樹脂類葯物大量服用所造成。由於其胃腸道反應較重,目前國內在臨床上已不大應用。
普羅布考(丙丁酚)
用於治療血清總膽固醇水平增高的病人,常見的副作用有腹痛、腹瀉和腹脹。曾有過出現心電圖異常、心律失常的報道,還有可致血清高密度脂蛋白膽固醇水平降低的不良作用。

鑒於調脂葯副作用是多種多樣的,因此,當您在服用調脂葯時,要密切注意觀察,特別要把重點放在肝功能損害和肌肉疾病等方面,以便及時發現和及時處理。
提示:高血脂症的治療期間必須嚴格控制脂肪的攝取,每日用油不應超過25克,限制高膽固醇的膳食。烹調用油宜採用富含不飽和脂肪酸的植物性油,如:橄欖油、玉米油、葵瓜子等。

3. 血脂高吃什麼葯降血脂

目前比較常用的降脂葯物有:1.膽酸整合劑:考來烯胺又名消膽胺;考來替泊又名降膽寧;地維烯胺,都是樹脂類。

2.HMG—CoA(羥甲基戊二醯輔酶)還原酶抑制劑:現有制劑有洛伐他汀、普伐他汀、執伐他汀、阿伐他汀、辛伐他丁等。
3.煙酸及其衍生物:煙酸屬B族維生素。當用量超過作為維生素作用的劑量時,可有明顯的調節血脂的作用。阿西莫司又名氧甲吡請嗪、樂脂平(Olbetam)。是一種新的人工合成的煙酸衍生物,它的適用范圍與煙酸相似,但與煙酸相比具有抗脂肪分解作用的持續時間較長,效能較強等優點。
4.貝特類:氯貝特、苯扎貝特、非諾貝特
5.匈牙利霍爾瓦特伊斯特萬教授發明的膽固醇免疫治療效果也非常顯著,並且對高血脂向冠心病發展的阻斷效果得到了世界醫學界的關注。

4. 降血脂葯的臨床應用

新黴素類及-谷固醇因毒副作用大或療效欠理想,這類樹脂,在腸道內與膽酸呈不可逆的結合,且這類樹脂在腸道內不能被吸收,從而膽酸從腸道的回吸收減少,隨糞便從腸道排出的膽酸增加,由此促使肝細胞增加膽酸合成。因膽固醇是肝細胞合成膽酸的原料,膽酸合成增加,肝細胞內的膽固醇消耗就增加,肝細胞內膽固醇庫存量就減少,通過反饋機制,刺激肝細胞膜加速合成LDL受體,使肝細胞膜LDL受體數目增多,活性增強,以更多地與血流中的LDL結合,並攝入肝細胞內進行代謝,終於使血液中LDL減少;LDL重量的45%左右是膽固醇,從而血清LDL-C及TC水平降低。另外,從腸道吸收膽固醇的過程中,需膽酸起乳化作用,膽酸被樹脂吸附隨糞便從腸道排出,勢必影響膽固醇從腸道的消化吸收。由此,服用樹脂類後,一般TC可降10%-20%,LDL-C可降15%-25%,TG稍有增加或無明顯變化,HDL-C可能有中等量增加。
本類葯適合於除純合子家族性高膽固醇血症(FH)以外的任何類型的高膽固醇血症。對任何類型的高甘油三酯血症無效。對血清TC與TG都升高的混合型高脂血症,須與其他類型的降血脂葯合用才能奏效。主要的膽酸整合劑簡介如下。
(一)考來烯胺(ChoIestyramine)
又名消膽胺。該葯是一種苯乙烯型鹼性陰離子交換樹脂,通常用其氯化物,分子量超過100萬,不溶於水。其化學結構式:
[常用劑量]4—5g/次,1—6次/d,總量每日不超過24g。服葯時可從小劑量開始,l-3個月內達最大耐受量。
考來烯胺的降TC作用及降低冠心病發病率及死亡率的效果,已經大系列長期觀察所證實。美國報道了一項多醫學中心的雙盲安慰劑對照試驗,對象為35—59歲Ⅱ型高脂蛋白血症的男性患者,隨機分成二組。一組服安慰劑,另一組服考來烯胺,最大劑量每人每日服20—24g,觀察7-10年,平均7.4年。治療組TC降低13.4%,LDL-C降低20.3%,分別比安慰劑組多降8.5%及12.6%。治療組冠心病死亡率降低24%。另外,考來烯胺還能使血清HDL-C水平有所提高。
考來烯胺的主要缺點是味差及便秘。味差可用調味劑矯正,多進食纖維素可緩解便秘。另外,考來烯胺可干擾葉酸、地高辛、華法林、普羅布考(Probuc01)、貝特類(Fibrates)、他汀類(Statins)及脂溶性維生素的吸收。生長期者服考來烯胺,每天應補充葉酸5mg,孕婦及授乳期的成人需更多的補充。在服考來烯胺前l一2小時服葉酸,其他葯在服考來烯胺前1—4小時或在服考來烯胺後4小時服。胃腸及肝功能正常者,一般不至於引起有臨床意義的維生素缺乏症。長期服用考來烯胺者,可適當補充維生素A、D、K及鈣。其他罕見的
副作用是腹瀉、脂痢、嚴重腹痛及腸梗阻。
(二)考來替泊(CoIestipol)
又名降膽寧。該葯是一種陰離子交換樹脂。
[常用劑量]10—20g/次,1—2次/d。葯效及副作用基本上與考來烯胺相似,但價格較便宜。
(三)地維烯胺(Divistyramine)
這是一種具有葯理作用的陰離子交換樹脂。
[常用劑量]6—12g/d。該葯的降血脂適應證與副作用,均與考來烯胺相似,但臨床應用不如考來烯胺與考來替泊廣泛。
樹脂類膽酸整合劑考來烯胺及考來替泊,在國外的臨床研究及應用較多,並曾作為降TC的第一線葯物。國內既往所用的考來烯胺,均依賴於從國外進口,價格昂貴,加之用量大,味道差,且易引起便秘,故只在少數大醫院曾用於個別特殊病例,僅有零散的臨床經驗。
國內南京石山頭制葯廠已能生產考來烯胺,並由鎮江醫學院附屬醫院給164例高脂血症患者每天服國產考來烯胺16g,與94例高脂血症患者每天服非諾貝特300mg,進行為期2個月的對比觀察。結果證實,與治療前比,考來烯胺組TC、LDL-C、TG及TC/HDL-C分別下降25.1%、42.2%、4.8%及37.3%。HDL-C上升17.5%(除TGP>0.05外,其餘P均<0.01)。降TC、LDL-C、TC/HDL-C及升HDL-C,考來烯胺組均明顯優於
非諾貝特組(P均<0.01)。治療期間,考來烯胺組所見主要副作用為腹脹(22.5%)、便秘(11.1%),但均能耐受並順利完成療程。由於HMG—CoA還原酶抑制劑顯示出有比膽酸整合劑更強的降TC作用及更少的副作用,即使在國外,也不再將膽酸整合劑作為降TC的第一線葯物。
HMG—CoA還原酶抑制劑臨床應用
膽酸整合劑降TC作用是公認的,但因副作用較多,患者難以長期堅持服用。膽酸整合劑的味道雖有改善,某些副作用也可設法克服,但它們僅能阻止膽酸及膽固醇從腸道吸收,對膽固醇的體內合成無抑製作用,而大部分高膽固醇血症患者,血中TC主要來自體內合成。由此,單用膽酸整合劑,尚不能達到理想療效。發現的3—羥基—3—甲基戊二醯輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑能阻抑膽固醇的生物合成。
(一)HMG—CoA還原酶抑制劑的歷史與化學結構
膽固醇生物合成抑制劑,實際上在20多年前已投入臨床應用,後因有副作用而停用。1976年由Endo等人在日本於桔青黴(PenicilliumCitrinum)的提取液中發現美伐他汀(Mevastatin,原名Compactin),又名美瓦停。其他一些研究工作者證明它在動物與高膽固醇血症患者中都有明顯的降低血清TC水平的作用。後因在日本謠傳它能使狗的小腸發生形態學上的改變而停止臨床應用。其後在美國從土壤土麴黴菌培養基中獲得洛伐他汀(Lovastatin原名Mevinolin),又名樂瓦停、美降之。在北美、西歐、澳大利亞及日本進行了廣泛研究,證實它是一種HMG—CoA還原酶抑制劑,能安全有效地降低高膽固醇血症患者血清TC水平,並在1987年獲美國食物及葯品管理局的批准,投入臨床應用。辛伐他汀(Simvastatin,原名Synvino1in),又名塞瓦停、舒降之;以及普伐他汀(Pravastatin,原名CS514及SQ31000),又名帕瓦停、普拉固、美百樂鎮,它們分別是美伐他汀的經基化和甲基化衍生物。又化學合成一種氟伐他汀(貝uvastatin,原名SRI—62320)及另一種阿伐他汀(Atorvastatin,又名Lipitor)。可以預料,將會不斷出現新的HMG—CoA還原酶抑制劑。
(二)HMG—CoA還原酶抑制劑降血脂機制
血漿脂蛋白中的膽固醇,大部分來自體內合成而不是從食物中吸收的。膽固醇體內合成的途徑見圖33-2。HMG—CoA還原酶使HMG—CoA轉變成甲基二經戊酸(MevilonicAcid),這是一個在膽固醇體內合成過程早期的限速步驟,它受體內膽固醇代謝的調節。細胞內膽固醇庫的排空,導致該酶活性增加,從而膽固醇體內合成加速。當細胞內膽固醇量增多時,該酶活性下降,膽固醇體內合成減慢。
HMG—CoA還原酶抑制劑化學結構中的開放酸部分,與HMG—CoA極為相似,對膽固醇生物合成限速酶——HMG—CoA還原酶有特異的競爭性抑製作用。理論上它能抑制所有的甲基二羥戊酸代謝產物——膽固醇、多萜醇及輔酶Q的形成(圖33—2)。研究證實,它雖能減少膽固醇的生成,但對總體代謝影響不大。
(三)HMG—CoA還原酶抑制劑的葯代動力學
至今,僅能見到公開發表的這類制劑的葯代動力學報道,以洛伐他汀的葯代動力學資料較為詳細。它是以無活性的內酯形式服用,服後在肝內迅速轉變成有活性的本葯的?-羥酸。其主要活性代謝產物,除這種?-羥酸外,有6-羥基衍生物及其他二種未鑒定的代謝產物。洛伐他汀及其代謝產物排泄的主要途徑是小腸。無論是由於未吸收的,或吸收後重新分泌入膽汁中的,均由腸道排出。不到10%的洛伐他汀由尿排出。在血漿中,這些產物均與蛋白質相結合。洛伐他汀由肝排入膽汁。肝的排泌能力部分地取決於葯物在血漿中的濃度。
動物實驗中,單劑洛伐他汀僅吸收30%。首次通過肝臟時,葯物幾乎全部被攝取。似乎不到一次口服劑量的5%進入體循環。這說明洛伐他汀作用的主要部位是肝臟,可能在小腸也有一定作用。它與其他葯物的相互作用,至今尚未很好研究。在人體服用洛伐他汀,並不影響安替匹林(Antipyrine)的葯代動力學。這提示該葯並不影響細胞色素P—450系統。另外,它並不改變其他常用葯如心得安及地高辛之類的代謝。可是臨床經驗提示,洛伐他汀、辛伐他汀及普伐他汀與環抱黴素(Cyclosporine)、吉非貝齊或煙酸聯用,均可使患者易患肌病,偶爾甚至可患橫紋肌溶解症。氟伐他汀單用或與煙酸等聯用,至今尚未見有肌病的報道。
煙酸及其衍生物臨床應用
(一)煙酸(NicotinicAcid,又名Niacin)屬B族維生素。當用量超過作為維生素作用的劑量時,可有明顯的調節血脂的作用。煙酸的化學結構為:煙酸易從胃腸道吸收,口服後30—60分鍾血葯濃度達峰值,廣泛分布於機體組織,半衰期約45分鍾。在肝內代謝。大劑量口服時,主要代謝產物為煙尿酸(NicotiuricAcid),N—甲基煙醯胺及2—吡啶酮衍生物。2/3以不變形式從尿排出。煙酸調節血脂的主要機制是抑制cAMP的形成,導致甘油三酯酶活性降低,脂肪組織中的脂解作用減慢,血中非酯化脂肪酸(NEFA)的濃度下降,肝臟合成VLDL減少,進一步使IDL及LDL也減少。另外,煙酸能在輔酶A(CoA)的作用下與甘氨酸合成煙尿酸,從而阻礙肝細胞利用CoA合成膽固醇。煙酸能使血中HDL-C水平升高的機制不明。
煙酸調節血脂的療效及劑量與服葯前的血脂水平有關,血脂水平異常較明顯,服葯劑量宜大,療效也更明顯。口服煙酸3—6g/d,服葯後1—4日TG開始下降,5—7日LDL-C開始下降。平均下降幅度:TC為10%-15%、LDL-C為15%-20%、TG為20%-80%,HDL-C有輕度到中度增高。經長期治療,黃色瘤可見消退。據堅持5年以上每天服煙酸3g的報道稱,平均TC下降15%、TG下降26%,總死亡率不低於對照組,但能使急性心肌梗塞存活者的再次心肌梗塞發生率下降29%。煙酸可用於除純合子家族性高膽固醇血症及I型高脂蛋白血症以外的任何類型的高脂血症。
嚴重的副作用是可使消化性潰瘍活化,可加重潰瘍病。能使糖耐量減低,從而使糖尿病加重。還能使血尿酸增多,甚至引起痛風。偶見肝功能受損,血清轉氨酶及鹼性磷酸酶活性增高,甚至可見膽汁郁積性黃疽。出現這些反應時應及時停葯,停葯後可恢復。煙酸可增強降壓葯的擴血管作用,甚至可引起位置性低血壓。由此,伴有潰瘍病、糖尿病、肝功能不全及高血壓病的患者應慎用本葯。孕婦及授乳期婦女均不宜服用。在服葯過程中,應定期復查肝功能、血糖及尿酸等,明顯異常時應及時減低劑量或停葯。
(二)阿西莫司(Acipimox)
又名氧甲吡請嗪、樂脂平(Olbetam)。是一種新的人工合成的煙酸衍生物。其化學結構:
近十多年來,國外對該葯的葯理、臨床降血脂的療效及安全性,都作了較多的研究,也有臨床應用的報道。
該葯口服後吸收迅速,服後2小時內血漿濃度即達高峰,半衰期為2小時。阿西莫司與血漿蛋白結合,幾乎不變地從尿中排出,主要作用於脂肪組織,抑制脂肪組織釋放非酯化脂肪酸,減少TG、VLDL及LDL的生成。並通過激活脂蛋白脂肪酶,加速VLDL的降解,通過抑制肝脂肪酶而增高血漿HDL水平。由此,它的適用范圍與煙酸相似。它比煙酸具有如下優點:①無初效反應,半衰期較長;②抗脂肪分解作用的持續時間較長,效能較強,無非酯化脂肪酸的反跳現象;③能明顯改善葡萄糖耐受性,能降低空腹血糖15%左右,不與口服降糖葯發生交互作用,故能用於糖尿病患者;④不引起尿酸代謝變化,可用於高尿酸血症患者;⑤出現肝臟轉氨酶高者極少;⑥服葯後有面部潮紅及皮膚瘙癢症狀者僅6%左右,明顯少於服煙酸治療者。據國外資料,1000多例高脂血症患者,經服阿西莫司2年的結果顯示,TC降25%,TG降50%,HDL-C升20%。
是由1分子肌醇與6分子煙酸結合而成的酯。該葯從腸道吸收後在體內緩慢代謝,逐漸水解成煙酸和肌醇,然後發揮作用。它能緩和與持久地擴張外周血管,改善脂質代謝,並有溶解纖維蛋白、溶解血栓和抗凝血作用。其降血脂的適應證與煙酸相同。
北京阜外心血管病醫院,曾對煙酸肌醇酯與氯貝特(Clofibrate,又名冠心平)作過為期3個月的降血脂療效對照觀察,結果對TC均未見有明顯作用,但都能明顯降低血清TG水平。未見有重要副作用。由於觀察例數較少,其降血脂作用未能下肯定結論。總之,多數煙酸衍生物及其緩釋劑,副作用較輕,但其降血脂作用也不如煙酸強。
貝特類[Fibrates)臨床應用
(一)氯貝特(Clofibrate)
又名氯貝丁酯、安妥明、冠心平、CPIB及Atromid—S。是這類葯中應用最早的一種。其化學結構:
該葯1962年已用於臨床,早年應用甚廣。氯貝特口服吸收良好,在體內迅速水解為活生產物氯苯丁酸。服葯後1.5—4小時血中CPIB濃度達高峰,約95%與血漿蛋白結合。口服後,葯物的85%由尿排出,其中92%-98%以水溶性葡萄糖醛酸結合形式存在。氯貝特可通過胎盤,可由乳汁排出。
它主要是通過抑制腺苷酸環化酶,使脂肪細胞內cAMP含量減少,抑制脂肪組織水解,使血中非酯化脂肪酸含量減少,導致肝臟VLDL合成及分泌減少。同時它可使脂蛋白脂酶的活性增強,加速VLDL及TG的分解代謝。這些,終使血中VLDL、TG、LDL-C及TC的含量減少。另外,它還可通過抑制肝細胞對膽固醇的合成及增加膽固醇從腸道的排泄,使血中TC含量減少。
多年來,世界各國對氯貝特的大量應用,已取得不少經驗。世界衛生組織用雙盲法大規模長期試驗結果證實,氯貝特不但能降低TG,而且能降TC,能明顯降低冠心病的發病率及死亡率。但它能使服葯者膽結石的發病率明顯增高,還能使非冠心病的,諸如膽結石、腫瘤及其他各種各樣病因的死亡率明顯增高,從而使服葯組比對照組有更高的死亡率。由此,貝特實際上已被淘汰。
(二)非諾貝特(Fenofibrate)又名力平脂(Lipanthyl)。非諾貝特於1975年已有臨床試驗報告,至今應用甚廣。其化學結構:
本葯口服後胃腸吸收迅速,體內分布符合二室模型。服葯後4—7小時血葯濃度達峰值,a相半衰期為4.9小時,?相半衰期為26.6小時。體內迅速被組織和血漿酶分解,形成與蛋白結合的游離酸,僅10%為不變形式。24小時內排出80%。約90%的代謝產物由尿排出,小部分隨糞排出。
北京阜外心血管病醫院曾對非諾貝特(54例)與益多酯(52例)的血脂調節作用進行過為期12周的療效觀察,結果證實,與治療前比,服非諾貝特後能使血清TC、LDL-C、TG水平及TC/HDL-C比值分別下降20.3%、13.8%、53.1%及28.7%,能使血清HDL-C水平上升27.8%(P<0.01—0.001)。非諾貝特和益多酯均有明顯降低血清TC、TG和升高HDL-C水平的作用,但它們降TG的作用更為明顯。就對調節血脂的幅度來講,非諾貝特比益多酯為大,但在統計學上未見有意義差別。
普羅布考[Probucol]臨床應用
普羅布考又名丙丁酚。該葯口服後吸收不到10%,如與食物同服,可獲較高的血葯濃度。連續服葯3—4個月,血葯濃度逐漸上升,其後漸趨穩定。降血脂作用與血葯濃度無緊密關系。有人認為該葯抑制ApoB的合成,從而減少了LDl的生成,同時由於它促進LDL的分解並促進血中的膽固醇進入膽汁隨糞便排出。綜合這些作用,終使血中LDL—C及TC水平下降。又由於該葯能抑制ApoAI的合成而使血中HDL-C水平降低。
該葯調節血脂作用的強度,個體差異較大。
服普羅布考後,可見血清10L—C水平下降,但末見它促進動脈粥樣硬化的進展。服葯期間,患者的跟腰黃色瘤及皮膚黃色瘤可見消退。另外,普羅布考是一種強烈的抗氧化劑,它有利於抑制動脈粥樣硬化的形成與發展。
泛硫乙胺(Pantethine)臨床
泛硫乙胺又名潘特生,它的分子結構是CoA的組成成分。動物實驗證實,它能促進血脂的正常代謝,改善脂肪肝及酒精中毒性肝損害,能抑制過氧化脂質的形成及血小板聚集,還能防止膽固醇在血管壁沉積。經國內外多年臨床應用證實,口服0.2g/次,3次/d,TC降5.2%一15.2%,TG降23.6%一31.7%,HDL—C升10.0%一20.5%。北京阜外心血管病醫院曾用自身對照及雙盲隨機安慰劑對照法,對泛硫乙胺調節血脂的作用進行臨床評價。結果顯示,泛硫乙胺降TC、TG及升HDL-C的幅度與國外文獻報道相近,肯定了泛硫乙胺能有意義地降低血清TC及TG水平,而雖然自身對照顯
示服葯後血清HDL—C水平有明顯上升,但安慰劑也有同樣變化。由此,泛硫乙胺對HDL—C的意義,尚待進一步明確。
Omega—3脂肪酸臨床應用
omega—3脂肪酸是指最後一個雙鍵離甲基末端有3個碳原子。omega·3脂肪酸主要為二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(HnA)。以海魚油中含量最為豐富,其中包括海魚肉中的油,含大量EPA及DHA。海魚油調節血脂的機制尚不十分明了。它可能抑制了肝內脂質及脂蛋白的合成,促進膽固醇從糞便中排出。另外,它還能擴張冠狀動脈,減少血栓形成,延緩動脈粥樣硬化的進程,減低冠心病的發病率。這很可能是通過影響前列腺素代謝、改善血小板及白細胞功能而起作用的。大量食魚的愛斯基摩人及北極居民,冠心病發病率很低。

5. 問葯,什麼葯降血脂最好。

降血脂葯物真的是種類比較多,首先來了解一下他汀類葯。他汀類葯比較廣泛,臨床上應用的辛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等等,這些都是他汀類葯物。他汀類葯物主要適合降膽固醇,它就適合於高膽固醇血症為主的高血脂患者,或者適合以高膽固醇血脂升高為主的混合型高脂血症患者。第二類比較常用的就是貝特類的降血脂葯。貝特類的葯物就適合甘油三酯血症的患者。甘油三酯升高以後,影響的不光是心、腦血管,更多的是胰腺。我們經常會發現甘油三酯升高以後,因為甘油三酯是小而密的脂蛋白,容易發生胰腺血管的壞死,因此急性胰腺炎的發生率明顯增加。貝特類葯物就適合降甘油三酯,減少胰腺炎的發生。除此之外,降血脂葯物還有煙酸,還有樹脂類,還有作用於腸道,抑制膽固醇、抑制甘油三脂吸收的,或者抑制膽固醇腸肝循環的,但是這些葯物臨床上用得並不多。在臨床上碰到血脂高的患者,建議找主管大夫或者在門診找一下專業大夫,根據血脂情況,選用不同的葯物來控制血脂。

6. 急問:哪種降脂葯好

1、西葯效果比較好,一般用他丁類,最好上醫院找大夫開葯,根據病情,確定開什麼葯
2、沒必要

7. 高血脂吃什麼降得快呢除了西葯。

高脂血症是指血液中的血脂水平過高,可直接引起嚴重危害人體的疾病,想要降血脂快可以通過口服降血脂的葯物和改變飲食習慣快速降血脂。目前控制血脂的葯物大概有他汀類、樹脂類、貝特類、煙酸類,其中他汀類、樹脂類以降膽固醇、低密度脂蛋白為主,他汀類如阿托伐他汀,樹脂類如考來烯胺,貝特類、煙酸類以降甘油三酯為主。如果近期要求快速降血脂,可以選擇貝特類如非諾貝特,每次0.1g一日三次飯後口服。煙酸類如阿西莫司,每次0.25g一日二至三次飯後口服。要結合血脂特點選擇相應的降血脂葯物,同時檢測肝腎功能、控制飲食,特別是脂肪含量較高的食物少吃甚至不吃,平時多吃水果蔬菜和膳食纖維含量豐富的食物,還要加強運動、忌煙、忌酒。

8. 降低血脂吃什麼葯

一、膽酸整合劑
這類葯共同的降血脂機制是阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收,促進膽酸或膽固醇隨糞便排出,促進膽固醇的降解。這類葯有樹脂類、新黴素類、谷固醇及活性炭等。新黴素類及谷固醇因毒副作用大或療效欠理想,實際上已被淘汰。活性炭近年來曾試用於臨床,其確切療效與安全性尚待進一步證實。文獻報道臨床應用較多的有陰離子鹼性樹脂。本類葯適合於除純合子家族性高膽固醇血症(FH)以外的任何類型的高膽固醇血症。對任何類型的高甘油三酯血症無效。對血清總膽固(TC)與甘油三酯(TG)都升高的混合型高脂血症,須與其他類型的降血脂葯合用才能奏效。主要的膽酸整合劑有考來烯胺(ChoIestyramine)又名消膽胺;考來替泊(CoIestipol)又名降膽寧;地維烯胺(Divistyramine),都是樹脂類。二、HMG—CoA還原酶抑制劑
膽酸整合劑降TC作用是公認的,但因副作用較多,患者難以長期堅持服用。近年來,膽酸整合劑的味道雖有改善,某些副作用也可設法克服,但它們僅能阻止膽酸及膽固醇從腸道吸收,對膽固醇的體內合成無抑製作用,而大部分高膽固醇血症患者,血中TC主要來自體內合成。由此,單用膽酸整合劑,尚不能達到理想療效。近年來發現的3—羥基—3—甲基戊二醯輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑,能阻抑膽固醇的生物合成。單用HMG—CoA還原酶抑制劑,或與膽酸整合劑聯用,對高膽固醇血症有更明顯的療效。HMG—CoA還原酶抑制劑是一類新穎的有希望的降血脂葯。他汀類葯物多為甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,現有制劑有洛伐他汀、普伐他汀、執伐他汀及阿伐他汀等。
三、煙酸及其衍生物
(一)煙酸(NicotinicAcid,又名Niacin)屬B族維生素。當用量超過作為維生素作用的劑量時,可有明顯的調節血脂的作用。
煙酸調節血脂的療效及劑量與服葯前的血脂水平有關,血脂水平異常較明顯,服葯劑量宜大,療效也更明顯。
(二)阿西莫司(Acipimox)
又名氧甲吡請嗪、樂脂平(Olbetam)。是一種新的人工合成的煙酸衍生物,它的適用范圍與煙酸相似,但與煙酸相比具有抗脂肪分解作用的持續時間較長,效能較強等優點。
降血脂
(三)煙酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate)
是由1分子肌醇與6分子煙酸結合而成的酯。
該葯從腸道吸收後在體內緩慢代謝,逐漸水解成煙酸和肌醇,然後發揮作用。它能緩和與持久地擴張外周血管,改善脂質代謝,並有溶解纖維蛋白、溶解血栓和抗凝血作用。其降血脂的適應證與煙酸相同。
四、貝特類[Fibrates]
(一)氯貝特(Clofibrate)
降血脂葯
又名氯貝丁酯、安妥明、冠心平、CPIB及Atromid—S。是這類葯中應用最早的一種。它主要是通過抑制腺苷酸環化酶,使脂肪細胞內cAMP含量減少,抑制脂肪組織水解,使血中非酯化脂肪酸含量減少,導致肝臟VLDL合成及分泌減少。同時它可使脂蛋白脂酶的活性增強,加速VLDL及TG的分解代謝。這些,終使血中VLDL、TG、LDL-C及TC的含量減少。另外,它還可通過抑制肝細胞對膽固醇的合成及增加膽固醇從腸道的排泄,使血中TC含量減少。近幾年來,發現氯貝特的一些衍生物,能保持其降血脂等優點,而發生膽結石等副作用顯減少。這些衍生物調節血脂的能力和劑量差別較大。如:利貝特(Lifibrate)又名新安妥明;氯(Alufibrate)及雙貝特(Simfibrate);益多酯(EtofyllineClofibrate)又名特調脂(Doulip)、洛尼特;苯扎貝特(Bezafibrate)又名必降脂;還有兩種長效苯扎貝特,商品名為必降脂緩釋片(BezalipRetard)及脂康平;非諾貝特(Fenofibrate)又名力平脂(Lipanthyl);另有與本類葯在化學結構上相似的吉非貝齊(Gemfibrozil),又名諾衡(Lopid)、湘江諾銜、康利脂、潔脂(Gemnpid)。
五、普羅布考[Probucol]
普羅布考又名丙丁酚,本葯有高度脂溶性,能在脂肪組織中蓄積,停葯後逐漸從脂肪組織中釋出。作用可維持數周。停葯6個月,尚可在脂肪組織和血中測出葯物。該葯主要隨膽汁從糞便中排出。在動物與人體都證明普羅布考有降TC及LDL—C的作用,但同時可使血清HDL-C水平降低。對TG無影響。其調節血脂的機制,至今未能闡明。
六、泛硫乙胺(Pantethine)
泛硫乙胺又名潘特生,其調節血脂的能力是中等度的,與阿西莫司(樂脂平)及益多酯(特調脂)調節血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出優點是副作用少而輕,對肝腎功能未見有害作用,且停葯後1個月,仍能保持明顯的調節血脂的效果。
降血脂葯
七、彈性酶(Elastase)
它是由胰臟提取或由微生物發酵產生的一種易溶解的彈性蛋白酶。它是由240個氨基酸組成的多膚,分子量為25900。它能阻止膽固醇的合成及促進膽固醇轉化成膽酸、從而使血清TC水平下降。另外,它還有抗動脈粥樣硬化及抗脂肪肝的作用。該葯主要用於除純合子家族性高膽固醇血症以外的高膽固醇血症。八、Omega—3脂肪酸
以海魚油中含量最為豐富,其中包括海魚肉中的油,含大量EPA及DHA。海魚油調節血脂的機制尚不十分明了。它可能抑制了肝內脂質及脂蛋白的合成,促進膽固醇從糞便中排出。另外,它還能擴張冠狀動脈,減少血栓形成,延緩動脈粥樣硬化的進程,減低冠心病的發病率。這很可能是通過影響前列腺素代謝、改善血小板及白細胞功能而起作用的。大量食魚的愛斯基摩人及北極居民,冠心病發病率很低。國內已生產出售多種濃縮魚油制劑,但正式能作為葯品用於臨床的,主要有如下3種:1.多烯康膠丸;2.脈樂康;3.魚油烯康。
除降血脂作用外,海魚油制劑還有抑制血小板聚集及延緩血栓形成的作用。近年來有資料提omega-3脂肪酸有助於PTCA術後防止冠狀動脈再狹窄,但其可靠性尚待進一步驗證。

9. 血脂高吃什麼葯怎麼吃好

血脂高吃什麼葯怎麼吃好?時下人們通過自己的努力,過上了幸福生活,但是不斷奔波與忙碌,讓身體處於負荷狀態,各種疾病尤其像高血脂是非常容易纏身的,而在葯物選擇時,需要謹慎處理,以免達不到想要的效果,反而適得其反,控制血脂平時可以選擇,偌邁青之茶來緩解改善血脂高,沒有副作用。

那麼血脂高吃什麼葯?

一、他汀類葯物

在治療血脂高時,他汀類葯物有著顯著療效,也能夠抑制膽固醇。在目前臨床上,是用得比較多,也非常常見的。可以用於本身膽固醇比較多的患者,相對來說如果是從食物中獲取了大量的膽固醇,那麼效果就不太明顯。如果是比較嚴重的患者,那麼就需要堅持服用,對於預防心腦血管事件發生,有很大幫助。

二、貝特類葯物

貝特類降脂葯可以增強脂蛋白脂酶的活性,還能夠讓脂蛋白加速分解,而起到降低血脂的作用。在臨床上,此類葯物常用於動脈粥樣硬化的預防和治療。

三、煙酸類

作為B族維生素的一種,煙酸類已經超過維生素的作用,更好地起到了降低與調節血脂。它有著非常大的調脂作用。相對來說作輔助用葯,它已經超過其它葯物,效果極好。

但不可否認的,煙酸類葯物有著非常大的副作用,這會讓患者感覺到非常難受,因此在臨床上也有一定限制性。最近幾年,隨著改進和煙酸衍生物的出現,這一類葯物又重新得到重視。

四、樹脂類

對於膽汁酸腸肝循環過程,樹脂類葯物可以起一定的干擾作用,而在干擾下,能夠幫助人類將膽固醇排出體內。在服用了樹脂類以後,膽固醇可以降低很多,而人類身體也會慢慢恢復到健康狀態。

在選擇葯物時,盲目是起不到任何效果的,需要結合自己的實際情況,進行合理選擇,此時在醫生指導下用葯尤為重要。

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