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控釋片半透膜

發布時間:2021-03-27 17:45:27

㈠ 緩控釋制劑的類型

微孔膜包衣片
微孔膜包衣片通常是胃腸道中不溶解的聚合物如醋酸纖維素,乙基纖維素等作為衣膜材料,在包衣中加入少量致孔道劑的物質如 PEG 類, PVP 、 PVA 等水溶性物質,也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉,二氧化硅等甚至將葯物加在包衣膜內既作致孔劑又作速效部分。氯化鎂緩釋片就屬於這種。
膜控釋小片
膜控釋小片是將葯物與輔料按常規方法制粒,壓製成小片,其直徑約為 3mm ,用緩釋膜包衣後,裝入硬膠囊使用。每粒膠囊可裝入幾片或 20 片不等。在同一膠囊中的小片可包上不同緩釋作用的包衣或不用厚度包衣的小片。此類制劑無論在體內體外皆可獲得恆定的釋葯速度,是一種較理想的口服控釋制劑。鹽酸那可丁緩釋小片就屬於這一類型。
腸溶膜控釋片
腸溶膜控釋片系將葯物壓製成片,外包腸溶衣,再包上含葯的糖衣層而得。含葯糖衣層在胃液中釋葯,當腸溶片芯進入腸道後,衣膜溶解、片芯葯物釋出,而延長釋葯時間。一種普萘洛爾長效片即為此種類型。近年受到普通關注的口服結腸定位給葯系統( OCDDS )也屬於腸溶膜控釋型制劑。 OCDDS 是指用適當方法,使葯物避免在胃、十二指腸、空腸和回腸前端釋葯,運送到回育部後釋放而發揮局部或全身治療作用的一種給葯系統,是一種定位在結腸釋葯的制劑, 5 氨基水楊酸及其酯、酮洛芬、吲哚美辛,以及胃腸道上段易降解的肽類和蛋白質類葯物都可製成 OCDDS 。
滲透泵片
滲透泵片簡稱 OROS ,它最大的特點是釋葯均勻恆定,而且釋葯速度不受胃腸道可變因素的影響,是迄今為止口服控釋制劑中最理想的一種。滲透泵片為一固體片芯包一層控速半透膜,然用激光在片芯包衣膜上開一個或幾個釋葯孔,口服後胃腸道的水分通過半透膜進入片芯,使葯物溶解成飽和溶液或混懸液,由於膜內外存在大多的滲透壓差,葯物溶液則通過釋葯小孔持泵出,直至片芯葯物溶盡,如硫酸沙丁胺醇、安替比林等口服透泵控釋片。
小丸劑
小丸劑主要是指直徑約為 lmm 的小球狀口服制劑,小丸可裝入空膠囊或壓製成片劑使用。小丸劑服用後廣泛均勻地分布在胃腸道內,由於劑量傾出分散化,葯物在胃腸道表面分布面積增大,使葯物生物利用度提高而減少或消除刺激性葯物對胃腸道的刺激性。同時,小丸劑在胃腸道內的轉運不受食物輸送節律的影響,直徑小於 2mm 的小丸,即使幽門約肌閉合時,仍能通過幽門部。因此小丸在胃腸道的吸收一般不受胃排空的影響,而且小丸的釋葯行為的總和不會因個別小丸的制備下的失誤或缺陷對整體制劑釋葯行為產生嚴重的影響。因此在釋葯規律的重現性,一致性方面優於緩釋片劑。尼莫地平、異煙肼緩釋膠囊均屬於此類型。

㈡ 緩釋劑和控釋劑的定義是什麼有何臨床意義

緩釋劑和控釋劑它們均能控制葯物釋放速度,減少或避免血葯濃度的「峰谷」波動,使葯物較平穩地持續發揮療效。但它們在釋葯規律與血葯濃度上仍有些區別。
緩釋制劑是先將葯物製成小的顆粒,分作數份,少數不包衣為速釋部分,其它分別包上厚薄不同的衣為緩釋部分。取上述顆粒以一定比例混合,這樣各種葯物顆粒便像接力跑一樣持續發揮作用,達到預期的效果。
控釋制劑是通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放葯物的一種劑型,使血葯濃度恆定,無「峰谷」現象,從而更好地發揮療效。一般是先製成含葯片芯,然後在片芯外麵包上一定厚度的半透膜,再採用激光技術在膜上打若干小孔。

㈢ 非洛地平緩釋片(II)與非洛地平緩釋片有什麼區別,葯效有什麼不同嗎

非洛地平緩釋片(II)與非洛地平緩釋片的區別在於劑量的不同,非洛地平緩釋片(II)每片5mg,非洛地平緩釋片每片2.5mg。應根據您需服用劑量的大小正確選擇。

㈣ 格列吡嗪的成品葯

該品為磺醯脲類抗糖尿病葯,對大多數2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐後血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此類葯主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合,從而使K+通道關閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態。
該品為按照特殊的胃腸道治療系統(GITS)設計的格列吡嗪控釋片,由一半透膜包裹,內含格列吡嗪及可吸收水分的無葯理活性成分。葯片在吸收水分後膨脹,格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出。口服2小時以後,開始穩定地釋放有效成分(格列吡嗪),可維持約8小時,以後釋放速度漸下降,至服葯後約16小時釋放完畢。在腸道內逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5~4小時,在服葯後24小時內可保持較穩定的血葯濃度,一次口服5mg後,24小時血葯平均濃度可達50ng/ml以上。每日服葯一次即可控制全天血糖。服葯5天後,血葯濃度達穩態,老年患者達穩態時間需6~7天。

㈤ 水溶性葯物滲透控釋體系是利用什麼原理設計從而達到恆速釋的目的

飛秒檢測發現滲透泵片是由葯物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑等組成的,回以滲透壓作為釋葯能源答的控釋片。 其基本結構是先將葯物與適宜輔料壓製成片芯,外包一層半透性物質膜,後用激光在膜上打一小孔。口服該葯之後胃腸道水分透過半透膜進入片芯使葯物溶解,葯物溶解後產生滲透壓可透過半透膜將水分源源不斷的進入片芯,由於半透膜內容積的限制,葯物的近飽和濃度溶液又不斷的通過激光孔移向片外,這樣就使葯物以恆定的速率釋放到片外,因此稱為滲透泵。常用輔料不能產生足夠大的滲透壓時,可在片芯中加入增加滲透壓的物質,如氯化鉀、氯化鈉等電解質,以增加葯物的溶解度,提高滲透壓。如普魯卡因醯胺滲透泵控釋片。

㈥ 請問控控釋劑和緩釋劑有什麼區別

病情分析:你好,緩釋劑和控釋劑的作用是控制葯物釋放速度,減少或避免葯物版濃度的「峰谷」波動,使葯物較權平穩地持續發揮療效。 其區別在於:1、緩釋劑是將葯物製成小的顆粒,分作數份,少數不包衣為速釋部分,其他分別包上厚薄不同的包衣為緩釋部分。取上述顆粒以一定比例混合,製成各種劑型。服用後葯物按包衣厚薄不同,在需要時間內依次釋葯,不斷發揮療效;2、控釋劑一般先把葯製成片芯,然後,在片芯外麵包上一定厚度的半透膜,再採用激光技術在膜上打若干小孔。病人服用後,葯片與體液接觸,水從半透膜進入片芯,使葯物溶解,當葯片內部的滲透壓高於外部時,葯物便從小孔中徐徐流出。 控釋劑的葯效可以持續24小時以上,緩釋劑的葯效一般可持續12小時。在副作用上,只要是相同的葯物,其不良反應都基本一樣。

㈦ 患者問:「吃緩釋片與控釋片,這兩種劑型有何區別」

緩釋制劑是通過適當方法(葯物制劑技術),延緩葯物在體內的釋放、吸收、分布、代謝和排泄過程,以達到延長葯物作用的一類制劑。 控釋制劑是通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放葯物的一種劑型,使血葯濃度恆定,無「峰谷」現象,從而更好地發揮療效。一般是先製成含葯片芯,然後在片芯外麵包上一定厚度的半透膜,再採用激光技術在膜上打若干小孔。病人服用後,葯片與體液接觸,水從半透膜進入片芯,使葯物溶解,當葯片內部的滲透壓高於外部時,葯物便從小孔中徐徐流血而奏良效。
不論是緩釋制劑還是控釋制劑都具有以下優點: 一、對半衰期短的或需要多次給葯的葯物,可以減少服葯次數,如從每天3-4次減少到l-2次。這樣就大大提高了患者服葯的依從性,尤其適用於需要長期服葯的慢性病病人。 二、提供平穩、持久的有效血葯濃度,避免或減小峰谷現象,有利於提高葯物使用的安全性,減少葯物的不良反應。 三、可減少用葯的總劑量,因此可用最小劑量達到最大葯效。 當然緩釋制劑也有一些不足之處,比如。釋葯緩慢,所以葯物起效也較普通劑型慢,為了改善這一點,現在常包裹不同厚度衣膜的葯制製成片劑或製成膠囊,使同一制劑即有緩釋也有速釋部分達到即速效又長效的目的。常用的止痛葯芬必得,感冒葯康泰克就是基於這一原理製成的。 由此可見,緩釋片和控釋片盡管劑型不同,但並不會影響葯物的療效。但是患者在使用上述兩種劑型的葯物時需注意,服葯時應將整片葯吞下,一旦被嚼碎,就起不到特定的作用,且容易導致葯物過量中毒。 緩控制釋葯物一般適用於半衰期較短的葯物,其半衰期一般在 2-8h 之間,製成緩控釋制劑的葯物主要有以下幾類:抗心律失常葯,抗心絞痛、降壓葯、抗組胺葯、支氣擴張葯,抗潰瘍葯,抗哮喘葯,解熱鎮痛葯,抗精神失常葯,鐵鹽、鉀鹽、鎂鹽等。而抗菌類葯物的一般由於其抗菌效果依賴於峰濃度,故不宜製成控釋制劑。 國內開發的緩控釋口服制劑主要有:雙氯芬酸鈉緩釋膠囊,氫溴酸右旋美沙芬緩片,氨茶鹼緩釋片,布洛芬緩膠囊(芬必得),酒石美托洛爾緩釋片,硫酸亞鐵緩釋片,氯化鉀控製片,碳酸鋰緩釋片,硝苯地平緩釋片,鹽酸地爾硫卓控釋片,鹽酸維拉帕米緩釋片,吲哚美辛控釋片,萘普生緩釋片,硝酸異山利酯緩釋膠囊,卡馬西平緩釋片,甲基多巴緩釋片,丙戊酸緩釋片等。

㈧ 滲透泵片的組成有哪些,其控釋的原理是什麼

飛秒檢測發現滲透泵片是由葯物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑版等組成的,權以滲透壓作為釋葯能源的控釋片。 其基本結構是先將葯物與適宜輔料壓製成片芯,外包一層半透性物質膜,後用激光在膜上打一小孔。口服該葯之後胃腸道水分透過半透膜進入片芯使葯物溶解,葯物溶解後產生滲透壓可透過半透膜將水分源源不斷的進入片芯,由於半透膜內容積的限制,葯物的近飽和濃度溶液又不斷的通過激光孔移向片外,這樣就使葯物以恆定的速率釋放到片外,因此稱為滲透泵。常用輔料不能產生足夠大的滲透壓時,可在片芯中加入增加滲透壓的物質,如氯化鉀、氯化鈉等電解質,以增加葯物的溶解度,提高滲透壓。如普魯卡因醯胺滲透泵控釋片。

㈨ 不可嚼碎服用的葯品分為腸溶片,緩釋片,控釋片,它們有什麼特點

腸溶片是指在胃液中不崩解,而在腸液中能夠崩解和吸收的一種片劑,將葯物內製成腸溶片是為了滿足葯容物性質及臨床醫療的需要。這是因為:許多葯在胃液的酸性條件下不穩定,易分解失效或對胃黏膜有刺激性;還有的葯只在小腸中能吸收。如時機在吃葯時,把腸溶片嚼,就失去了上述的保護意義。緩釋片是外觀與普通片劑相似,但在葯片外包有一層半透膜,服用後,胃液可通過半透膜進入片內溶解部分葯物,形成一定的滲透壓,使飽和葯物溶液通過膜上的微孔,在一定的時間內非恆速地緩慢排出,待葯物釋放完外殼即被排出體外。且每日用葯次數比普通片劑少。若嚼碎服用,則破壞了半透膜,不能起到緩慢釋放葯物的作用。控釋片是指將葯物置入一種人工合成的優質惰聚合物中,服用後,葯物按要求緩緩恆速或接近恆速地釋放,即定是定量釋放,葯物釋放完畢,聚合物隨之溶化或排出體外。且每日用葯次數比普通片劑少。因此不能嚼碎服用。

㈩ 臨床上同一葯物在採取不同的給葯途徑時,為什麼應用的劑量也不同..

同一葯物抄,相同劑量,給葯途徑不同,主要影響生物利用度和療效出現的快慢,靜脈注射》肌內注射》皮下注射》內服。根據疾病治療的需要和葯物性質等選擇給葯途徑。
生物利用度是指葯物以一定的劑型從給葯部位吸收進入全身循環的速率和程度。

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